|
توضيحات: |
گروه درمانی : ضد درد مخدر
بسته بندی : شيافهای دوکی شکل 10 ميلی گرمی در جعبه های 10 عددی
شرايط نگهداری : در دمای اطاق نگهداری شود(30-15 درجه سانتی گراد)
موارد مصرف : تسکين دردهای شديد حاد يا مزمن16 (درد کانسر،بعد دردهای جراحی،دردهای پس از زايمان و دردهای پس از جراحی های بزرگ و...)
فارماکولوژی : مرفين سولفات مسکنی مخدر است که اثر درمانی اش را با اثر آگونيستی روی گيرنده های اپيوئيدی بافتهای محيطی و مرکزی ايجاد می کند.
فارماکوکينتيک شروع اثر 60-20 دقيقه 18
طول اثر 6-4 ساعت 19
زمان رسيدن به پيک غلظت پلاسمايی(Tmax ) 40 دقيقه تا 1 ساعت
زيست دستيابي 40% 17
توزيع کليه بافتها، عبور از سد خونی مغز، عبور از جفت، ترشح در شير مادر
متابوليسم کبدی، متابوليسم عبور اول کبدی کم است. 16
دفع ادراری (عمده)، 10% مدفوعی(حدود 90% از دوز مصرفی تا 24 ساعت پس از مصرف دفع خواهد شد)
نحوه تجويز :
1- ميزان مصرف :
بزرگسالان :دوز شروع mg 20-10 هر 4 ساعت.16
2- تيتراسيون دوز :
دوز را به نحوی تيتر نماييد که با حداقل ميزان تجويز، بيمار به بی دردی برسد.
3- تنظيم دوز :
تنظيم دوز بيمار بايد بر اساس پاسخ بالينی صورت گيرد.در طول 2 تا 3 روز کنترل موثر درد ممکن است بيمار خواب آلودگی طولانی داشته باشد.ممکن است اين علائم به دوز بالای آنالژزيک سوء تعبير شود ولی مربوط به کنترل درد در بيماری است که از درد فراوان رنج می برده است بنابراين در صورتی که سديشن زياد نباشد و مشکل علائم حياتی، وضعيت تنفسی و علائم کانفيوژن در بيمار ديده نشود حداقل دوز فوق بايد تا 3 روز حفظ شود.
4- کاهش دوز :
کاهش دوز بايد به آرامی و به صورت پريوديک انجام شود.تجويز دوزهای کوچک تر و يا قطع کامل تجويز دارو تنها در صورتی انجام شود که درد بيمار کمتر شده و وضعيت روحی مناسب تری داشته باشد.
5- دوزهای معادل تقريبی اثر آنالژزيک
معادلهای آنالژزيک تقريبی(Approaimate Analgesic Equialences )(1)
بدليل شباهت اثر آنالژزيک فرم خوراکی با فرم شياف 18، می توان از جدول زير جهت محاسبه معادل تقريبی اثر آنالژزيک شياف مرفين با فرم تزريقی ساير مخدرهای اپيوئيدی استفاده کرد.
دارو دوز معادل2mg(در مقايسه با 10mg مرفين IM ) طول اثر
تزريقی خوراکي
آگونيست اپيوئيدی قوی
مرفين (تک دوز) 10 60 4-3
مرفين(مصرف طولانی) 10 (3)30-20 4-3
هيدرومورفون 2-5/1 5/7-6 4-2
مپريدين(4) 75 300 3-1
اکسی مرفون 5/1 5(رکتال) 4-3
متادون(5)
آگونيست اپيوئيدی ضعيف
پنتازوسين 60 180 4-3
اکسی کدون 10-5 15-10 4-2
پروپوکسی فن 5 100 4-2
توضيحات جدول :
(1) رفرنسها
Cancer Pain : A Monograph on the Management of cancer pain. Health and Welfare Canada,1984
Foley, K.M., New Engl.Med.313:84-95,1985
Aronoff, G.M. and Evans, W.O., In :Evaluation and Treatment of Chronic pain,2nd Ed., G.M.
Aronoff (Ed.), Williams and Wikinds,Baltimore,pp.359-368,1992.
Cherny, N. I. and portenoy, R.K.,in: Textbook of pain,3rd., P.D. Wall and R. Melzack
(Eds.). Churchill Livingstone, London, pp. 1437-1467, 1994.
(2) بيشتر اين اطلاعات از مطالعات روی درد حاد و مصرف تک دوز بدست آمده و بايد هنگام مصرف طولانی مدت دوز مناسب انتخاب شود.
(3) در دردهای حاد، دوز مرفين خوراکی 6 برابر تزريقی است در حاليکه بدليل تجمع متابوليسمهای فعال مرفين در بدن، هنگام تجويز طولانی اين نسبت به 2 يا 3 برابر تغيير می کند.
(4) اين دارو برای کنترل درد مزمن پيشنهاد نمی شوند.
(5) دوز معادل آنالژزيت بسيار متفاوت است دوز شروع نسبت به مرفين 1 به 10 بوده و برابر تيتراسيون با توجه به شرايط هر بيمار جداگانه دوز دارو افزايش يابد.
(6) آگونيست – آنتاگونيست های ترکيبی هنگام تجويز برای بيماری که فقط داروی آگونيست خالص گيرنده های اپيوئيدی مصرف می کرده ممکن است ايجاد سندرم قطع مصرف کند.
موارد منع مصرف :
- حساسيت به اپيوئيدهای آنالژزيک
- اسهال ناشی از مسموميت
- بيماری، نقص عملکرد دستگاه تنفسی
- دپرسيون تنفسی حاد
- همزمان با مصرف داروهای مهار کننده MAO و يا در طول 14 روز پس از قطع مصرف اين داروها
نسبت ريسک به منافع تجويز مرفين سولفات در بيماران با مشکلات زير سنجيده شود :
- مشکلات شکمی
- آسم
- آريتمی قلبی
- سابقه تشنج
- ناپايداری احساسی / رفتاری
- تمايل به خودکشی
- مشکلات کيسه صفرا يا سنگ کيسه صفرا
- جراحی های گوارشی
- مسدوميت سر
- افزايش فشار درون جمجمه
- نقص عملکرد کبدی
- هيپرتروتيروئيديسم
- بيماريهای التهابی لگن
- هيپتروفی انسدادی پروستات
- جراحی دستگاه ادراری
- هيپوتانسيون
- نقص عملکرد کليوی
هشدارها :
- مصرف طولانی مدت استاتکس می تواند باعث بروز وابستگی فيزيولوژيک و روانی بيمار شود.
- معمولاً به اثر آنالژزيک، دپرسيون تنفسی، سداتيو و اثر يوفورياتيک مرفين در مصرف طولانی ، تحمل ايجاد می شود. بنابراين قطع مصرف دارو در بيماران با سابقه مصرف طولانی STATEX بايد تدريجی باشد.
احتياطها :
با دقت فراوان هنگام حضور مشکلات زير در بيمار تجويز شود :
- دپرسيونCNS
- آنوکسيا
- هيپرکاپنه
- ناکفايتی تنفسی
- آمفيزم
- کليت اولسراتيو
- کوليک صفراوی
- ميکزدم درمان نشده
- بيماری های مزمن تنفسی
- هيپروفی پروستات
- شوک
- تجويز مقادير زياد مرفين به طورکلی حتی در بيماران در حالت خوابيده هم می تواند هيپوتانسيون گذرا ايجاد کند.
- هيپوتيروئيدی
- آديسون
- ناکارآمدی کليوی
- کم خونی
- مصرف کنندگان داروهای مضعفCNS
- مصرف کنندگان داروهای ايجاد کننده هيپوتاسيون
مصرف در حاملگی :
کلاسC،منافع تجويز به ضررآن سنجيده شود.از آنجا که مخدرهای مسکن قابلبت عبور از پرده جفت دارند، ممکن است وارد گردش خونی جنين شده و در مصرف طولانی باعث وابستگی جنين شود.
مصرف آنالژزيکهای اپيوئيد هنگام زايمان ممکن است موجب دپرسيون تنفسی نوزاد شود خصوصاً در نوزادهای نارس.
شير دهی :
در شير مادر ترشح می شود.
مصرف در کودکان و سالمندان :
کودکان ممکن است به اثرات جانبی دارو خصوصاً اثر هيپوتانسيو آن حساس تر باشند.
تداخلات دارويی :
مرفين می تواند موجب تشديد اثرات داروهای زير شود :
- مضعف های CNS، الکل و بيهوش کننده ها :ممکن است موجب تشديد اثر آنها شود.
- ضد انعقادهای خوراکی : مرفين ممکن است منجر به افزايش اثر ضد انعقاد در اين داروها شود البته مصرف کوتاه مدت آنها اثر بارزی نخواهد داشت.
- فنوتيازينها :تشديد اثرات هيپوتانسيو و دپرس تنفس
- شل کننده های عضلانی : افزايش اثرات بلوک کننده نروماستولار اتلکتازی و دپرسيون تنفسی.
- بلوک کننده های عصبی عضلانی :تشديد اثرات دپرسيون تنفسی ناشی از اين داروها را تشديد کند لذا در صورت استفاده از بلوک کننده های عصبی عضلانی حين جراحی بايد مرفين با احتياط حين عمل يا بعد از عمل جراحی تجويز شود.
داروهای زير موجب تشديد اثرات مختلف مرفين سولفات می شوند :
- ضد افسردگی های سه حلقوی : افزايش اثر دپرس تنفسی مرفين
- آنتی موسکارينيک ها : افزايش ريسک تشديد يبوست و احتباس ادرار
- هيدروکسی زين :افزايش اثرات تسکين بخش و سديشن
نالوکسان و لوالورفان : موجب آنتاگونيزه شدن کليه اثرات مرفين شده و می تواند علائم سندرم قطع مصرف ايجاد نمايد.
متادون و ساير آنالژزيک های اپيوئيدی : اثرات فزاينده دپرسيون CNS و تنفس.
عوارض جانبی 17 :
اعصاب مرکزی : تسکين، خواب آلودگی، احساسات گنگ و مبهم، احساس سرخوشی، آشفتگی، اغتشاش شعور، سردرد، لرزش، حملات تشنجی با دوزهای بالاف وابستگی روانی، توهم و سنکوپ.
قلبی – عروقی : تاکی کاردی، برادی کاردی، زيادی فشار خون، کمی فشار خون، شوک و ارست قلبی.
پوست : برافروختگی(با مصرف دارو از راه سخت شامه)، ارست قلبی، خارش،تعريق، ادم
دستگاه گوارش : خشکی دهان، بی اشتهايی، اسپاسم های صفراوی(قولنج)، انسداد، فلجی روده، تهوع، يبوست
ادراری – تناسلی : احتباس ادرار
خون : ترومبوسيتوپنی
تنفسی : آپنه، ايست تنفسی، دپرسيون تنفسی
ساير عوارض : کاهش ميل جنسی، وابستگی فيزيکی
مسموميت 17 :
تظاهرات بالينی: ضعف تنفس با يا بدون ضعف CNS ، ميوز، ساير عوارض حاد مسموميت با مرفين عبارتند از، افت فشار خون، برادی کاردی، کاهش حرارت بدن، شوک، آپنه، ايست قلبي-ريوی، کلاپس گردش خون،ادم ريوی و تشنج.
درمان مسموميت با مرفين 17 :
برای درمان مصرف بيش از حد دارو، ابتدا بايد مبادلات گازهای تنفسی را بهبود دهيد. يک آنتاگونيست مخدر (نالوکسون)برای رفع اثرات مضعف تنفسی لازم است از آنجايی که مدت اثر مرفين طولانی تر از نالوکسون است ، تکرار مصرف نالوکسون ضروری است.(در صورتی که ضعف تنفسی يا قلبي-عروقی از نظر بالينی بارز نباشد، نبايد استفاده کرد.در صورتی که حدود 2 ساعت از بلع مرفين گذشته باشد استفاده نشود.درمان علامتی و حمايتی(حمايت مداوم تنفسی،تصحيح عدم تعادل مايعات و الکتروليت ها) بايد تامين شود.معيارهای آزمايشگاهی، علائم حياتی و وضعيت نورولوژيک بيمار بايد به دقت پی گيری شود.
|